上海信帆生物:人类M2变构体在活性状态下X-射线晶体结构解析

在新研究中，成功解析人类M2毒蕈碱乙酰胆碱受体变构体在活性状态下的X-射线晶体结构。这一项研究发现可为G蛋白耦合受体从失活状态向活性状态的转变提供新线索。

括Class B 和Class F家族成员在内的很多“G蛋白耦合受体”(GPCRs)的结构现在已经有了，但我们对它们从失活状态向活性状态的转变却知之甚少。

在这项研究中，作者解决了人类“M2毒蕈碱乙酰胆碱受体”在只与激动剂“Iperoxo”结合在一起和与LY2119620(一个正向变构调节物)相结合的活性状态下的X-射线晶体结构。这些结构显示，被激活的M2受体有一个极小的“正构结合点”，LY2119620正“坐”在该激动剂的上面。

作者还注意到，在M2受体的失活构形中构成变构点的区域太大，不能与LY2119620结合。这意味着，在LY2119620能够结合到该变构点上前，这个细胞外区域需要收缩(通过与高亲和性激动剂来实现)。这一GPCR是心血管功能、认知和痛觉的生理控制所必需的，而且因为变构点在序列和结构中没有“正构结合点”那么保守，所以作者希望与变构点结合的配体能够被转变成只与五个乙酰胆碱受体亚型之一选择性相互作用的药物。

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